基本信息kaiyun

英文称呼：Mipsagargin 汉文称呼：米帕沙吉 氨基酸序列：Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro-Ala-Val-Arg-Lys-Leu-Cys-Asn-Gly-Phe-Cys-Lys-Arg-Ala-Arg-Gly 单字母序列：GRGDSPAVRKLCNGFCRKRA 三字母序列：Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro-Ala-Val-Arg-Lys-Leu-Cys-Asn-Gly-Phe-Cys-Lys-Arg-Ala-Arg-Gly 分子量：2404.79 分子式：C₁₀₃H₁₆₅N₃₅O₂₇S₂ 等电点：约 10.5 供应商：上海楚肽生物科技有限公司 CAS 号：1245732-48-2

结构信息

Mipsagargin 是一种合成的环肽，由 20 个氨基酸构成。它通过半胱氨酸残基之间酿成的二硫键（Cys-Lys-Arg-Ala-Arg-Gly-Cys）酿成环状结构 ，这种环状结构赋予其独到的褂讪性和空间构象，对其进展生物学功能至关病笃。同期，其线性部分氨基酸的胪列章程也决定了它与其他生物分子的互相作用性情。

作用机理及征询进展

伸开剩余67% 作用机理：Mipsagargin 主要通过与肿瘤细胞名义过度抒发的整合素 αvβ3 特异性联结进展作用。整合素 αvβ3 在肿瘤血管生成、肿瘤细胞迁徙和侵袭等经由中起着要津作用。Mipsagargin 与整合素 αvβ3 联结后，大致阻断肿瘤细胞与细胞外基质的互相作用，进而扼制肿瘤血管生成和肿瘤细胞的滚动。此外，它还可能通过激活细胞内的凋一火信号通路，带领肿瘤细胞凋一火。 征询进展：当今，Mipsagargin 在肿瘤诊疗边界的征询备受温煦。临床前征询标明，它在多种肿瘤模子中展现出雅致的抗肿瘤活性，包括玄色素瘤、乳腺癌、结直肠癌等。部分早期临床老到也初步考据了其安全性和灵验性，但仍需要更多大范围、多中心的临床老到来进一步评估其在肿瘤诊疗中的运用价值，如信赖最好给药剂量、给药决策以及纠合诊疗计谋等。

融解保存

融解性：一般可溶于水、DMSO（二甲基亚砜）等有机溶剂。在推行中，常凭据具体需乞降推行体系遴荐稳健的溶剂。举例，在细胞推行中，可能优先遴荐水或低浓度的 DMSO 溶液来融解，以减少对细胞的毒性影响；而在一些体外生化推行中，DMSO 因其雅致的融解性和对生物分子活性影响较小的特色，可算作常用溶剂。 保存条款：需储存于 - 20°C 的低温环境，幸免反复冻融。低温不错灵验减缓其降解速率，保握其化学结构和生物活性的褂讪性。淌若需要永恒保存，提议置于 - 80°C 的超低温雪柜中。

磋磨多肽

与 Mipsagargin 磋磨的多肽有其他含有精氨酸 - 甘氨酸 - 天冬氨酸（RGD）序列的多肽，如 c (RGDfK)（环 [精氨酸 - 甘氨酸 - 天冬氨酸 - 苯丙氨酸 - 赖氨酸]）。这些多肽不异具有与整合素联结的智商，在肿瘤靶向诊疗、药物寄递等边界有着简单的征询和运用，它们与 Mipsagargin 在结构和功能上既有相似之处，也存在一些各别，通过对比征询不错更好地知道其作用机制和运用后劲。

磋磨文件

[1] Ruoslahti, E., & Pierschbacher, M. D. (1987). New perspectives in cell adhesion: RGD and integrins. Science, 238(4826), 491-497.

[2] Pasqualinikaiyun, R., & Ruoslahti, E. (1996). Organ targeting in vivo using phage display peptide libraries. Nature, 380(6572), 364-366.

发布于：湖北省